Ubat Kuat

Disfungsi seks

Petunjuk utama ubat kuat sildenafil rawatan disfungsi erektil (ketidakupayaan untuk mengekalkan ereksi yang memuaskan untuk melengkapkan persetubuhan). Penggunaannya kini rawatan standard untuk disfungsi erektil dalam semua tetapan, termasuk kencing manis. [2]

Orang pada antidepresan mungkin mengalami disfungsi seksual, sama ada akibat penyakit mereka atau sebagai hasil daripada rawatan mereka. Satu kajian 2003 menunjukkan bahawa ubat kuat sildenafil memperbaiki fungsi seksual di kalangan lelaki dalam keadaan ini. [3] Berikutan laporan yang lebih awal dari 1999, [4] penyelidik yang sama mendapati bahawa ubat kuat sildenafil dapat meningkatkan fungsi seksual pada pesakit wanita di antidepresan juga. [ 5]
Pulmonary hypertension

Serta disfungsi erektil, sitrat ubat kuat sildenafil juga berkesan dalam darah tinggi penyakit yang jarang berlaku arteri paru-paru (PAH). Ia melegakan dinding arteri, yang membawa kepada penurunan tekanan dan rintangan arteri pulmonari. Ini seterusnya, mengurangkan beban kerja ventrikel kanan jantung dan memperbaiki tanda-tanda kegagalan jantung berat sebelah kanan. Kerana Pde-5 diedarkan dalam otot dinding arteri paru-paru dan zakar berjalan lancar, ubat kuat sildenafil bertindak secara terpilih dalam kedua-dua kawasan ini tanpa mendorong vasodilation di kawasan-kawasan badan yang lain. Pfizer diserahkan pendaftaran tambahan untuk ubat kuat sildenafil FDA, dan ubat kuat sildenafil telah diluluskan bagi petunjuk ini pada bulan Jun 2005. Penyediaan dinamakan Revatio, untuk mengelakkan kekeliruan dengan Viagra, dan tablet 20 miligram putih dan bulat. ubat kuat sildenafil menyertai bosentan dan terapi berasaskan prostacyclin bagi keadaan ini. [6]
Penyakit altitude

ubat kuat sildenafil telah terbukti berguna untuk pencegahan dan rawatan tinggi ketinggian edema paru-paru yang dikaitkan dengan penyakit altitude seperti yang dialami oleh pendaki gunung. [7] [8] Walaupun kesan ini hanya baru-baru ini ditemui, ubat kuat sildenafil sudah menjadi rawatan yang diterima bagi keadaan ini, khususnya dalam situasi di mana rawatan standard keturunan yang pesat telah ditunda atas sebab-sebab tertentu. [9]
Dos
Viagra

Pil Viagra biru dan berlian berbentuk dengan perkataan “Pfizer” diukir pada satu pihak, dan “VGR xx” (di mana xx stands for “25″, “50″ atau “100″, dos pil itu dalam miligram) berukir di pihak yang lain. Dos ubat kuat sildenafil bagi disfungsi erektil adalah 25 mg hingga 100 mg diambil tidak lebih daripada sekali setiap hari antara 30 minit dan 4 jam sebelum hubungan seks.

Dos untuk tekanan darah tinggi pulmonari arteri (Revatio) adalah salah satu 20 mg tablet tiga kali sehari. Pil Revatio putih, bulat, filem bersalut tablet yang tertera dengan “RVT 20″ timbul pada satu bahagian. [10]
Kesan-kesan buruk

Dalam ujian klinikal, kesan buruk penggunaan ubat kuat sildenafil yang paling biasa termasuk sakit kepala, curahan, pencernaan yg terganggu, kesesakan hidung dan penglihatan, termasuk fotofobia dan penglihatan kabur. [11] Sesetengah pengguna ubat kuat sildenafil telah mengadu melihat segala-galanya berwarna biru (cyanopsia). [12 ] Beberapa mengadu blurriness dan kehilangan penglihatan periferal. Pada bulan Julai 2005, Pentadbiran Makanan dan Dadah Amerika Syarikat mendapati bahawa ubat kuat sildenafil boleh membawa kepada penurunan nilai wawasan dalam kes-kes yang jarang berlaku [13] dan beberapa kajian telah mengaitkan penggunaan ubat kuat sildenafil dengan neuropati nonarteritic anterior optik iskemia. [14] [15] [16] [ 17] [18] [19]

Jarang berlaku tetapi serius kesan buruk yang didapati melalui pengawasan postmarketing termasuk priapism, hypotension teruk, infarction (serangan jantung), aritmia ventrikular, strok, tekanan intraocular meningkat, dan kehilangan pendengaran secara tiba-tiba. [11] Sebagai hasil laporan postmarketing, pada bulan Oktober 2007 , FDA telah mengumumkan bahawa pelabelan untuk semua PDE5 inhibitor, termasuk ubat kuat sildenafil, memerlukan amaran yang lebih menonjol potensi risiko kehilangan pendengaran secara tiba-tiba. [20]
Interaksi

Penjagaan harus dijalankan oleh pesakit yang juga mengambil inhibitor protease untuk rawatan HIV. Inhibitor protease menghalang metabolisme ubat kuat sildenafil, berkesan mendarabkan tahap plasma ubat kuat sildenafil, meningkatkan kejadian dan keterukan kesan-kesan sampingan. Adalah disarankan bahawa pesakit yang menggunakan inhibitor protease had penggunaan ubat kuat sildenafil tidak lebih daripada satu 25 mg dos setiap 48 jam. [21]

Penggunaan Seiring ubat kuat sildenafil dan penyekat alfa boleh membawa kepada tekanan darah rendah, tetapi kesan ini tidak berlaku sekiranya mereka telah diambil sekurang-kurangnya empat jam. [22]
Kontra

Kontra termasuk: [rujukan?]

Apabila mengambil penderma oksida nitrik, nitrit dan nitrat organik, seperti trinitrate glyceryl (GTN), nitroprusside natrium, nitrit amyl (“butang ketap”) [23]
Pada lelaki yang melakukan hubungan seks adalah tidak digalakkan kerana faktor-faktor risiko kardiovaskular
Kemerosotan nilai yang teruk hepatik (hati menurun fungsi)
Kemerosotan nilai yang teruk dalam fungsi buah pinggang
Hypotension (tekanan darah rendah)
Angin ahmar baru-baru ini atau serangan jantung
Gangguan degeneratif Keturunan retina (termasuk gangguan genetik phosphodiesterases retina)

Penggunaan bukan-perubatan
Kegunaan rekreasi

Populariti ubat kuat sildenafil itu dengan golongan muda telah meningkat sejak beberapa tahun yang lalu. [24 nama perdagangan ubat kuat sildenafil, "Viagra" adalah secara meluas diiktiraf dalam budaya popular, dan persatuan itu dadah, merawat mati pucuk telah menggunakan rekreasi yang. [25] The sebab-sebab di sebalik penggunaan itu termasuk kepercayaan bahawa dadah meningkatkan libido, meningkatkan prestasi seksual, [25] atau selama-lamanya meningkatkan saiz zakar [rujukan?]. Kajian ke atas kesan-kesan viagra apabila digunakan rekreasi adalah terhad, tetapi mencadangkan bahawa ia mempunyai kesan yang sedikit apabila digunakan oleh mereka yang tidak mengalami disfungsi erektil. Dalam satu kajian, dos 25 mg telah ditunjukkan menyebabkan sebarang perubahan ketara dalam kualiti ereksi, tetapi telah mengurangkan masa pasca-ejaculatory refraktori. [26] Kajian ini juga menyatakan kesan placebo yang signifikan dalam kumpulan kawalan. [26]

Penggunaan Unprescribed rekreasi ubat kuat sildenafil dan lain-lain Pde-5 Perencat diperhatikan sebagai sangat tinggi di kalangan pengguna dadah yang menyalahi undang-undang. [27] [28] ubat kuat sildenafil kadang-kadang digunakan untuk mengatasi kesan bahan-bahan lain, sering haram. [25] Sesetengah pengguna campuran ia dengan methylenedioxymethamphetamine (MDMA, ekstasi), perangsang yang lain, atau opiates dalam usaha untuk mengimbangi kesan sampingan biasa disfungsi erektil, gabungan yang dikenali sebagai “sextasy”, “rockin ‘Rollin’,” atau “jejak campuran.” [ 25] Mencampurkan dengan nitrit amyl amat berbahaya, dan membawa maut. [25]
Jet lag penyelidikan

The 2007 Ig Nobel Prize dalam Penerbangan pergi ke Patricia V. Agostino, Santiago A. Plano, dan Diego A. Golombek Universidad Nacional de Quilmes, Argentina untuk penemuan mereka bahawa Viagra bantuan jet lag pemulihan dalam hamsters. [29] penyelidikan mereka telah diterbitkan Prosiding National Academy of Sciences. [30]
Penggunaan dalam bidang sukan

Atlet profesional telah didokumenkan menggunakan ubat kuat sildenafil, bahawa pembukaan pembuluh darah mereka akan memberi kekayaan kepada otot mereka. Seterusnya, mereka percaya bahawa ia akan meningkatkan prestasi mereka. [31]
Analog

Acetildenafil analog struktur ubat kuat sildenafil, salah satu PDE5 inhibitors yang ditemui dalam beberapa produk “herba” afrodisiak yang dijual lebih kaunter. Kelas analog telah tidak menjalani apa-apa ujian yang ketat bahawa dadah seperti ubat kuat sildenafil telah berlalu, dan dengan itu, mempunyai profil kesan sampingan yang tidak diketahui. [32] Beberapa percubaan telah dibuat untuk mengharamkan ubat-ubatan ini, tetapi kemajuan yang perlahan supaya jauh, seperti, walaupun dalam bidang kuasa yang mempunyai undang-undang yang mensasarkan designer drugs, undang-undang digubal untuk mengharamkan analog ubat-ubatan yang menyalahi undang-undang penderaan, dan bukannya analog preskripsi ubat. Walau bagaimanapun, sekurang-kurangnya satu kes mahkamah telah menghasilkan sesuatu produk yang diambil dari pasaran. [33]

Amerika Syarikat FDA telah mengharamkan pelbagai produk yang mendakwa sebagai Eurycoma longifolia yang, pada hakikatnya, mengandungi analog ubat kuat sildenafil yang satunya. [34] [35] [36] peniaga herba itu palsu biasanya bertindak balas dengan hanya menukar nama-nama produk mereka.
Pengesanan dalam cecair biologi

ubat kuat sildenafil dan / atau N-desmethylubat kuat sildenafil, metabolit aktif utama, mungkin quantitated dalam plasma, serum darah atau keseluruhan untuk menilai status farmakokinetik dalam mereka yang menerima ubat yang terapeutik, untuk mengesahkan diagnosis di kalangan mangsa keracunan yang berpotensi atau untuk membantu dalam forensik penyiasatan kes overdosage maut. [37]
Mekanisme tindakan

Mekanisme tindakan ubat kuat sildenafil melibatkan perlindungan monophosphate guanosine kitar (cGMP) dari degradasi oleh jenis khusus cGMP phosphodiesterase 5 (PDE5) dalam cavernosum corpus. Nitrik oksida (NO) dalam cavernosum corpus zakar mengikat guanylate reseptor cyclase, yang mengakibatkan di dalam peningkatan paras cGMP, menyebabkan relaksasi otot licin (vasodilation) kusyen intimal arteri helicine. Ini kelonggaran otot licin membawa kepada vasodilation dan aliran masuk meningkat darah ke dalam tisu seperti span zakar, menyebabkan ereksi. [38] Robert F. Furchgott, Ferid Murad dan Louis Ignarro memenangi Hadiah Nobel dalam Fisiologi atau Perubatan pada tahun 1998 untuk bebas mereka kajian mengenai laluan metabolik nitrik oksida dalam vasodilation otot licin.

ubat kuat sildenafil adalah perencat kuat dan memilih jenis khusus cGMP phosphodiesterase 5 (PDE5), yang bertanggungjawab untuk degradasi cGMP di cavernosum corpus. Struktur molekul ubat kuat sildenafil adalah serupa dengan cGMP dan bertindak sebagai agen yang kompetitif mengikat PDE5 di cavernosum corpus, menyebabkan ereksi yang lebih cGMP dan lebih baik. [38] Tanpa rangsangan seksual, dan oleh itu kurang pengaktifan NO / cGMP sistem, ubat kuat sildenafil tidak seharusnya menyebabkan ereksi. Ubat-ubatan lain yang beroperasi oleh mekanisme yang sama termasuk tadalafil (cialis) dan vardenafil (levitra).

ubat kuat sildenafil dimetabolismekan oleh enzim hati dan dikeluarkan oleh kedua-dua hati dan buah pinggang. Jika diambil bersama hidangan yang tinggi lemak, penyerapan dikurangkan; masa yang diambil untuk mencapai peningkatan maksimum kepekatan plasma oleh kira-kira satu jam, dan kepekatan maksimum sendiri menurun sebanyak hampir satu pertiga [39]